Първо поколение антихистамини - видове, приложения


Антихистамини - добре известен и популярен група лекарства, чиято ефективност се дължи на блокиране 1- рецептора. Че те изигра водеща роля в лечението на различни алергични реакции.
Алергия - специална реакция на стимул (алерген). Рискът от алергични реакции и разпространението им в света се увеличава всяка година. Това е така, защото на лоши условия на околната среда, злоупотребата с химически реагенти, които са част от козметика и домакински продукти, полуготови и предпочитат продукти с консерванти, оцветители и овкусители естествени вещества, неконтролирани антибиотици и други лекарства, под влияние на телевизионна реклама. Проявите на алергични реакции са много различни - на сенна хрема (алергичен ринит), уртикария (специфично като мехури обрив), ангиоедем, астма.

Механизмът на действие
Механизми на различни алергични състояния, подобни: един от основните невротрансмитери (някои химикали) е хистамин. С развитието на алергична реакция концентрация на хистамин увеличава рязко. Започва каскада от различни биологични процеси: спастична свиване на мускулите на бронхите, внезапно спадане на кръвното налягане, повишена пропускливост на кръвоносните съдове и тъкани оток.


Антихистамини - добре известен и популярен група лекарства, чиято ефективност се дължи на блокиране 1- рецептора. Че те изигра водеща роля в лечението на различни алергични реакции.
Днес ние вече знаем, 4 поколение антихистамини. Ясно е, че първите лекарства поколение, след първия. Сред тях са добре познати като дифенхидрамин, fenkarol, bikarfen, pipolfen diazolin, suprastin, tavegil, кетотифен и kromolyn натрий.

Обобщение на характеристиките на продукта
Първо поколение антихистамини имат няколко общи характеристики, включително:
- Бързо, но кратък ефект (до 8 часа)
- Високи дози лекарства (повишен риск от нежелани реакции)
- Произтичащата от това необходимост за многократно поглъщане
- Сънотворен и седативен ефект

- Потенциране на някои други лекарства (напр, антидепресанти)
- Antirvotnyy, antikashlevoy и antiukachivayuschiy ефекти
- Увеличаване на вискозитета на различни течности секреторни на човешкото тяло (стомашния сок)

Към днешна дата, повечето лекарства в тази група се използват като средство за "ER" - това е, за облекчаване на остри алергични състояния като ангиоедем, анафилактичен шок. В същото време, като кетотифен - срещу главния компонент на allerhoza дихателните терапия при деца, астма предишно състояние. Накратко обсъдим характеристиките на всеки един от тези лекарства.

Diphenhydramine - първият представител на антихистамини. Има бързо решение за отстраняване на почти всички действия на хистамина, а именно отпуска гладката мускулатура на бронхите дървото, намалява пропускливостта на кръвоносните съдове и следователно тъкан оток. Най-ефективни като венозна инжекция разтвор. Тя има силен хипнотичен и седативен ефект. Затова противопоказан при лица, чиято работа включва концентриране и точни движения (шофьори, оператори на техниката, и т.н.).

Fenkarol по същество по-малък от дифенхидрамин, способност за проникване през кръвно-мозъчната бариера и следователно по-малко хипнотичен и седативен ефект. Не само блокове, съответстващи рецептори, но намалява концентрацията на хистамин в тъканите. Ефективно като компонент в лечението на хронична и остра уртикария, сърбеж дерматози, наркотици и хранителни алергии.

Bikarfen подобно в своите имоти с Fenkarol.
Pipolfen - Синоними Allerhan, Атос, Farhali. Като химическо съединение, подобен на хлорпромазин, които ясно изразен анти-хистамин ефект прави. Както pipolfen и прониква през кръвно-мозъчната бариера, така че е особено изразено не толкова анти-хистамин като хипнотични и седативни ефекти. Един широко използван като компонент в смес от литични анестетици, potentsiyuyuchyy съставни психотропни вещества. В момента, дори и като лекарството на първа помощ за облекчаване на остра anafilakticheskom (алергични) реакции рядко използвани.

В diazolin, за разлика от колегите си - първите антихистамини поколение, хипнотичен и седативен ефект е много по-малко. В своето време той е diazolin доста популярен антиалергичен агент, особено в педиатричната практика. Недостатъци diazolin е голямо множество от ежедневна употреба (2-3 пъти на ден) и невъзможността на язви и ерозивен и други възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, патологични последици за уриниране и дори токсичен за някои клетки на нервната система.

Suprastin подобна по своите свойства pipolfenom. Limited я използва само като средство за линейки, свързани с упойка и голямо множество от допускане (до 6 таблетки дневно).
Tavegil, известен още като клемастин осигурява малко по-малко депресиращо влияние върху централната нервна система, така че тя може да се използва като средство за извънредни ситуации в различни anafilakticheskom реакции. Скорост на действие е малко по-малко от dimedrol. Не е съвместим с прием на алкохол, докато приемате tavehyla може да предизвика гадене, сухота в устата и запек.

Специално внимание сред първото поколение антихистамини заслужават такива лекарства като кетотифен и kromolyn натрий.
Кетотифен - е основният инхибитор на мастни клетки освобождават хистамин, което предотвратява. Намалява ефекти, причинени от хистамин. Използва се като част от дълга (за месеца) лечение на респираторни allerhoza. Днес в предучилищна деца с диагноза "астма" е неправилен. Счита за по-правилното понятие "респираторен allerhoz" - състояние, което предхожда астма и има подобни клинични симптоми. Продължителната употреба (повтаряща се разбира) кетотифен при млади пациенти, може да намали чувствителност на организма и предотвратяване на трансформация allerhoza при астма. За съжаление, хронично приложение понижаващо влияние върху тромбоцитите връзка изисква контрол върху броя на тромбоцитите в кръвта.

Kromolyn натриев разграничава от други лекарства от тази група, защото има биохимична като имунологичен механизъм на действие не само. Той пречи на цикъла на развитие на мастни клетки и блокира разпределянето на алергични медиатори, блокира специфични ензими като медиатори на възпалението. Най-добре установен kromolyn натрий при лечение на астма. Това не само намалява симптомите на астма, но също така намалява необходимостта от кортикостероиди и bronhorasshiryayuschy лекарства.

Разбираемо е, че първите антихистамини поколение могат да бъдат използвани като средство за оказване на първа помощ за различни anafilakticheskom реакции, особено решения за венозни и мускулни инжекции. Тежестта на седативни и хипнотични ефекти, невъзможността за употреба по време на бременност и кърмене прави невъзможно по-широкото им използване.